Нейрорецепторные механизмы действия афобазола. Выполнен радиолигандный анализ взаимодействия афобазола {5-этокси-2-[2-(морфолино)-этилтио] бензимидазола дигидрохлорид} и его основного метаболита М-11 {2-[2-(3-оксоморфолин-4-ил)-этилтио]-5-этоксибензимидазола гидрохлорид} с нейрорецепторами. Установлено взаимодействие афобазола с 1 (sigma 1) (Ki = 5,9 10 – 6 M), МТ1 (Ki = 1,6 10 – 5 М), МТ3 (Ki = 9,7 10 – 7 М) рецепторами, регуляторным участком МАО-А (Ki = 3,6 10 – 6 М). Выявлены лигандные свойства М-11 НТ-22 после 30 и 60 мин инкубации с афобазолом в концентрации 10 – 8 М. Установлено,что афобазол является обратимым ингибитором МАО-А. Полученные данные соответствуютранее зарегистрированным анксиолитическим и нейропротекторным свойствам афобазола.
С. Б. Середенин, М. В. Воронин
WebCardioOrg
@WebCardioOrg Ваша оцінка нашого сайту нам дуже важлива. Знайдіть нас і тут: