В новом исследовании, результаты которого были опубликованы в Американском журнале кардиологии, было показано, что остаточные концентрации препарата #анацетрапиб'а оставались значительно повышены даже после прекращения терапии. Так, через 12 недель после прекращения приема препарата было выявлено, что концентрации препарата в крови составляли примерно 40% от уровней, наблюдаемых во время лечения.
В небольшой подгруппе пациентов низкие концентрации анацетрапиба определялись даже после четырех лет после последнего приема препарата. У этих 30 пациентов, которые прекратили прием препарата от 2.4 до 4 лет назад, остаточные уровни ингибитора белка-переносчика эфиров #холестерин'а соответствовали низкой фармакологической активности.
По словам исследователей, полученные данные свидетельствуют о том, что конечный период полураспада препарата намного больше, чем было установлено в 1-й и 2-й фазах исследования.
Опубликованные в 2010 году результаты исследования #DEFINE порадовали тем, что прием анацетрапиба приводил к повышению уровня холестерина липопротеидов высокой плотности (#ЛПВП) на 138%. Также было выявлено снижение уровня #ЛПНП на 40%.
Не менее важным является тот факт, что в том же исследовании прием нацетрапиба не ассоциировался с развитием каких-либо значимых побочных эффектов.
Авторы отмечают, что были удивлены стойкостью анацетрапиба в организме. При анализе данных пациентов, которые закончили прием препарата не было выявлено каких-либо клинически значимых отклонений в печеночных ферментах, уровнях артериального давления, электролитах либо возникновения побочных эффектов.
К слову, применение #торцетрапиб’а, первого из препаратов данного ряда, приводило к повышению уровней артериального давления, а впоследствии повышало риск смерти и сердечно-сосудистых событий. А 3-й фаза исследования dal-OUTCOMES, изучающая #дальцетрапиб, была остановлена в 2012 году после анализа, показавшего, что повышение уровней ЛПВП при применении препарата не снижало риск развития сердечно-сосудистых событий.
#ССС, #дислипидемия, #ancetrapib, #torcetrapib, #dalcetrapib, #CEPT, #LDL, #HDL, #dyslipidemia
Medscape Cardiology